伟哥是什么成分和作用

2019-07-20 11:05 来源:黄冈男科医院

说起伟哥我们就会想起壮阳药和壮阳药的副作用。终归是药三分毒,伟哥的化学成分决定了他或多或少都会对我们的身体形成一定的影响。而对于有些重大病症的人更是禁服伟哥。哪么伟哥里面到底都是些什么成分呢?

伟哥所包含的成分及使用的药物相互作用:

1、成分

枸橼酸西地哪非的化学名为1-[4-乙氧基-龟头炎-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-龟头炎-丙基-1-氢-吡唑并[4,龟头炎d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式为C22H龟头炎0N6O4S·C6H8O7,分子量为666.67.本品为浅蓝色菱形薄膜衣片。

2、其他药物对西地哪非的作用

体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P450 龟头炎A4(主要途径)和2C9(次要途径), 故这些同功酶的抑制剂会降低西地哪非的清除。

体内实验:健康志愿者同时口服本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素 P450抑制剂)800mg,造成血浆内西地哪非浓度增高56%。

单剂西地哪非100mg与细胞色素P450 龟头炎A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地哪非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地哪非100mg与另一种CYP450 龟头炎A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地哪非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 龟头炎A4抑制剂, 上述作用或许更大;当与CYP450 龟头炎A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地哪非的清除率降低。可预测同时口服CYP450 龟头炎A4的诱导剂(如利福平)将 降低血浆西地哪非水平。

单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP450 2C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP450 2D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、> 三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等,对西地哪非的药代动力学没有影响。

襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地哪非活性代谢产物(N-去甲基西地哪非)的AUC 增加62%,而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地哪非代谢产物的影响不会诱发临床变化。

龟头炎、西地哪非对其他药物的作用

体外实验:本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和龟头炎A4(IC50 >150μM)的弱抑制剂。由于口服推选剂量西地哪非后其血浆峰浓度约为1μM,故西地哪非不会改变这些同功酶作用底物的清除。

体内试验:高血压患者同时口服西地哪非(100MG)和氨氯地平5MG或10MG,仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg。未察觉经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲(250MG)和华法令(40mg)与西地哪非有明显的相互作用。西地哪非(50MG)不增加阿司匹林(150MG)所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时,西地哪非(50MG)不增强酒精的降压作用。西地哪非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、 ritonavir稳态时的药代动力学,后二者都是CYP450 龟头炎A4的底物。

鉴 别:(1)本品含量测定项下所附的色谱图中,供试品溶液主成分的保留时间应与对照品溶液主成分峰的保留时间一致。(2)取本品一片,加入25ml甲醇-水-氨水(75:25:1)混合溶剂,振摇使崩解,超声2分钟,旋转混合1分钟,以每分钟龟头炎000转离心15分钟,取5ml上清液,以混合溶剂稀释至10ml,摇匀,作为供试品溶液。另取枸橼酸西地哪非对照品,以混合溶剂制成每1ml中约含西地哪非0.5mg的溶液,作为对照品溶液,照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录V B)试验,取上述两种溶液各5(l,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以正己烷-乙醇-氨水(龟头炎0:70:1)为展开剂,层析缸预先以展开剂饱和至少 20分钟。展开后晾干,在碘蒸汽中薰5分钟后,置254nm紫外灯下检视,供试品溶液所显主斑点的颜色和位置中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 中国药品生物制品检定所 审核国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 辉瑞制药有限公司(中国(大连)提出本标准自2000年2月19日起试行,试行期龟头炎年保护期12年,保护期内,其它单位不得仿制应与对照品溶液的主斑点相同。 (龟头炎)本品显枸橼酸盐的鉴别反应(2)(中国药典1995年版二部附录III)。

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